Молекула иприта алкилирует биомакромолекулы клеток, особенно сильно повреждается ДНК. Это приводит к невозможности клеточного деления и гибели тканей, для которых постоянное возобновление критично, например кожи. Этот механизм провоцирует и появление волдырей на коже, и поражение слизистых. Алкилирование проходит и в ДНК, и в РНК, поэтому иприт ещё и мутаген.